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La inyección de fulvestrant para administración intramuscular es un antagonista del receptor de estrógeno.

El nombre químico es 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-penta fluoropentilsulfinil)nonil]estra-1,3,5- (10)- trieno-3,17beta-diol. La fórmula molecular es C32H47F5O3S. Fulvestrant es un polvo blanco con un peso molecular de 606,77.

 

 

 

 

Fulvestrant, aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2002 y vendido bajo la marca Faslodex, entre otros, es un medicamento utilizado para tratar el cáncer de mama metastásico con receptor hormonal (HR) positivo en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad, así como HR positivo. , HER2-cáncer de mama avanzado negativo en combinación con abemaciclib o palbociclib en mujeres con progresión de la enfermedad después de la terapia endocrina.

 

Fulvestrant, administrado mediante inyección en un músculo, es un degradador selectivo del receptor de estrógeno (SERD) y fue el primero en su clase en ser aprobado.

 

El fulvestrant actúa uniéndose al receptor de estrógeno y desestabilizándolo, lo que provoca que los procesos normales de degradación de proteínas de la célula lo destruyan.

 

 

Fulvestrant está indicado para el tratamiento del cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de un tratamiento antiestrógeno.

 

 

Muchos cánceres de mama tienen receptores de estrógeno (RE) y el estrógeno puede estimular el crecimiento de estos tumores. Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno que se une al

receptor de estrógeno de manera competitiva con afinidad comparable a la del estradiol y regula negativamente la proteína ER en células de cáncer de mama humano.

 

Los estudios in vitro demostraron que fulvestrant es un inhibidor reversible del crecimiento de líneas celulares de cáncer de mama humano (MCF-7) resistentes al tamoxifeno, así como sensibles a los estrógenos. En estudios de tumores in vivo, Fulvestrant retrasó el establecimiento de tumores a partir de xenoinjertos de células MCF-7 de cáncer de mama humano en ratones desnudos. Fulvestrant inhibió el crecimiento de xenoinjertos de MCF-7 establecidos y de xenoinjertos de tumores de mama resistentes al tamoxifeno.

 

Fulvestrant no mostró efectos de tipo agonista en ensayos uterotrópicos in vivo en ratones y ratas inmaduros u ovariectomizados. En estudios in vivo en ratas inmaduras y monos ovariectomizados, fulvestrant bloqueó la acción uterotrófica del estradiol. En mujeres posmenopáusicas, la ausencia de cambios en las concentraciones plasmáticas de FSH y LH en respuesta a

El tratamiento con fulvestrant (250 mg mensuales) no sugiere efectos esteroides periféricos.

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